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BTK degrader

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163295
    BTK degrader-1

    		ADC Cytotoxin Btk Cancer
    BTK degrader-1 (compound 1) 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 双功能降解剂，可与 CD79b 缀合。BTK degrader-1 具有抗肿瘤作用。
    <em>BTK</em> <em>degrader</em>-1
  • HY-157763
    PROTAC BTK Degrader-8

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-8 (compound 3) 是一个有效的 PROTAC BTK 降解剂。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-8
  • HY-122828
    PROTAC BTK Degrader-2

    		PROTACs Btk Others
    PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-2
  • HY-147943
    PROTAC BTK Degrader-1

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-1
  • HY-153536
    PROTAC BTK Degrader-3

    		PROTACs Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂，在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-3
  • HY-162280
    PROTAC BTK Degrader-9

    		PROTACs RANKL/RANK Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-9 (compound 23) 是一种有效靶向 BTK 的 PROTACs 降解剂。PROTAC BTK Degrader-9 可下调由 RANKL 激活的 BTK-PLCγ2-Ca2+-NFATc1 信号通路。从而，PROTAC BTK Degrader-9 能够抑制小鼠牙周炎模型中的破骨细胞生成并减弱牙槽骨吸收。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-9
  • HY-155072
    PROTAC BTK Degrader-5

    		Btk Cancer
    PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂，对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用，可用于恶性淋巴瘤研究1。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-5
  • HY-149391
    PROTAC BTK Degrader-6

    		PROTACs Btk Inflammation/Immunology
    PROTAC BTK Degrader-6 (Compound 15) 是一种 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 3.18 nM). PROTAC BTK Degrader-6 具有抗炎活性，抑制 NF-κB 活化，并抑制促炎细胞因子 (例如IL-1β、IL-6) 的表达。
    PROTAC <em>BTK</em> <em>Degrader</em>-6
  • HY-154860
    PTD10

    		PROTACs Btk Cancer
    PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50: 0.5 nM，KD: 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
    PTD10
  • HY-130982
    Lenalidomide-PEG3-iodine

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Lenalidomide-PEG3-iodine 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide 的 cereblon 配体和 3 个单元的 linker。Lenalidomide-PEG3-iodine 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    Lenalidomide-PEG3-iodine
  • HY-156746
    DBt-10

    		Btk Cancer
    DBt-10 是一种有效的 BTK 降解剂。
    DBt-10
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-142621
    BCPyr

    		Btk Cancer
    BCPyr 是一种新的候选 BTK 降解剂 （DC50 = 800 nM）。
    BCPyr
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    		Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride
  • HY-122830
    DD-03-171

    		Btk Cancer
    DD-03-171 是一种 BTK、IKFZ1 和 IKFZ3 的降解剂，对 BTK IC50 值为 5.1 nM。DD-03-171 对套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞有抗增殖作用。
    DD-03-171
  • HY-153357
    NRX-0492

    		Btk Cancer
    NRX-0492 是一种口服有效的 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50≤0.2 nM，DC90≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon是E3泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。
    NRX-0492
  • HY-153220
    NX-2127

    		Btk Cancer
    NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
    NX-2127
  • HY-153321
    NX-5948

    BTK-IN-24

    		 Btk PROTACs Inflammation/Immunology Cancer
    NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
    NX-5948
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。
    (R)-NX-2127
  • HY-160142
    UBX-382

    		Btk Cancer
    UBX-382 是一种口服有效的靶向 BTK 的蛋白水解靶向嵌合体，使 b 细胞受体信号失活。UBX-382 对野生型和突变型 BTK 蛋白具有良好的降解活性，并在小鼠 TMD-8 细胞异种移植模型中显示出抗癌活性。
    UBX-382
  • HY-130504
    Propargyl-PEG1-acid
    1 篇文献验证

    		 PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG1-acid
  • HY-122562
    MT-802
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    MT-802 是基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，DC50 值为 1 nM。MT-802具有用于 C481S突变型慢性淋巴细胞白血病(CLL)的潜力。
    MT-802
  • HY-133137
    SJF620

    		PROTACs Btk Cancer
    SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620
  • HY-133137A
    SJF620 hydrochloride

    		PROTACs Btk Cancer
    SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
    SJF620 hydrochloride
  • HY-133144
    Lenalidomide-OH

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC BTK 降解剂 SJF620 (HY-133137)。
    Lenalidomide-OH
  • HY-130481
    Propargyl-PEG4-acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG4-acid
  • HY-130665
    TL12-186
    1 篇文献验证

    		 PROTACs CDK Cancer
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
    TL12-186
  • HY-133143
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane

    		PROTAC Linkers Cancer
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 可用于合成 MT802 (HY-122562) 和 SJF620 (HY-133137)。MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂，DC50 分别为 1 和 7.9 nM。
    1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane

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